jueves, 15 de marzo de 2012

Droga Derivada de Compuesto Que Combate Osteoporosis Mata a la Malaria


Siendo la malaria responsable de millones de muertes en más de 90 países todos los años, la búsqueda de una drogas efectivas anti malaria, vacunas y repelentes de mosquitos continúa año tras año. Recientemente, investigadores de la Universidad de Illinois (UI) liderados por el profesor de química Eric Oldfield, encontró que una forma químicamente alterada de una droga para combatir la osteoporosis puede entrar fácilmente a las células sanguíneas y matar a los parásitos de la malaria sin dañar al anfitrión, en este caso un ratón. Esta noticia puede resultar fundamental para los incontables miles de enfermos que sufren de esta debilitante, recurrente y en muchas ocasiones fatal enfermedad.

Los compuestos estudiados son formas químicamente modificadas de las drogas Actonel (Risedronato) y Zometa (Zoledronato) que se emplean para tratar la osteoporosis, de acuerdo a Oldfield. Uno de los mayores obstáculos que enfrentan las drogas para atacar la malaria es como conseguir que ingresen en los glóbulos rojos donde reside el parásito Plasmodiumque causa esta enfermedad. Los compuestos modificados incluyen una extensa cola lipídica que les permite atravesar la membrana rica en lípidos de los glóbulos rojos, y además aumenta la habilidad de las drogas para unirse a la enzima clave, la geranilgeranil sintasa difosfato (GGPPS).

De acuerdo al estudio, el nuevo compuesto denominado BPH-703 impacta directamente una vía bioquímica (denominada biosintesis de isoprenoides) la cual es crucial para el sustento del parásito y su defensa en contra del sistema inmune del organismo infectado. Básicamente trabaja inhibiendo la GGPPS, una enzima que es esencial para el proceso de biosintesis de isoprenoides

El equipo estudio las propiedades de alrededor de 1000 sustancias distintas y encontró que los compuestos que eran realmente activos eran los que tenían una cadena de hidrocarburo realmente larga. Estos compuestos son capaces de cruzar la membrana celular y trabajar en concentraciones bastante bajas. El coautor del estudio Yonghui Zan que inventó la BPH-703, apuntó que su equipo fue capaz de identificar inicialmente la enzima GGPPS como la clave en el combate en contra de la malaria.

En años recientes, personajes importantes como Bill Gates y la Organización Mundial de la Salud han dedicado amplios esfuerzos para erradicar la malaria en todo el mundo, pero a pesar de los millones de dólares que se han gastado, las variedades resistentes a los medicamentos continúan emergiendo.

Es importante investigar nuevas drogas en contra de este padecimiento ya que las drogas contra la malaria duran unos pocos años, tal vez 10 años, antes de que el parásito empiece a desarrollar resistencia. El parásito muta y el efecto de la droga se pierde. Debido a que muchos medicamentos anti malaria exhiben efectos secundarios severos, la promesa de un tratamiento no tóxico constituye una noticia bienvenida.






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